Enfuvirtide Injection

Enfuvirtide Injection, som är en syntetisk peptid som består av 36 aminosyror och tillhör klassen av HIV-fusionshämmare. Det stör fusionsprocessen mellan HIV-virus och värdcellmembran, vilket förhindrar viruset från att komma in i cellen för replikering, och uppnår därigenom målet att hämma virusreplikation och kontrollera sjukdomsprogression. Dess utseende är vanligtvis vitt till benvitt frystorkat-pulver, som måste lösas i sterilt injektionsvatten och injiceras subkutant. Utvecklingen av Enfuvirtide började i mitten av-1990-talet, utvecklat gemensamt av Trimeris i USA och Roche i Schweiz. Forskare har upptäckt den avgörande rollen för det virala höljeproteinet gp41 i fusionsprocessen av HIV-virus och värdceller genom djupgående forskning. Gp41 innehåller två viktiga heptapeptidupprepningssekvenser (HR1 och HR2), som interagerar med viruset och cellmembranet under fusion, bildar en struktur med sex helix-knippen, och för därigenom viruset och cellmembranet närmare varandra och främjar fusion.

 

Vår produkt Form

 

​

Enfuvirtide COA

Analyscertifikat
Sammansatt namn	Enfuvirtid
Kvalitet	Farmaceutisk kvalitet
CAS-nr.	159519-65-0
Kvantitet	15g
Förpackningsstandard	PE-påse+Al-foliepåse
Tillverkare	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lot nr.	202501090053
MFG	9 januari 2025
EXP	8 januari 2028
Strukturera
Punkt	Enterprise standard	Analysresultat
Utseende	Vitt eller nästan vitt pulver	Anpassad
Vattenhalt	Mindre än eller lika med 5,0 %	0.43%
Förlust vid torkning	Mindre än eller lika med 1,0 %	0.52%
Tungmetaller	Pb Mindre än eller lika med 0,5 ppm	N.D.
	Som Mindre än eller lika med 0,5 ppm	N.D.
	Hg Mindre än eller lika med 0,5 ppm	N.D.
	Cd Mindre än eller lika med 0,5 ppm	N.D.
Renhet (HPLC)	Större än eller lika med 99,0 %	99.90%
Enkel förorening	<0.8%	0.24%
Totalt antal mikrobiella	Mindre än eller lika med 750 cfu/g	90
E. Coli	Mindre än eller lika med 2 MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (av GC)	Mindre än eller lika med 5000ppm	500 ppm
Lagring	Förvara på en försluten, mörk och torr plats under -20 grader

Enfuvirtide Injectionär ett nytt antiviralt läkemedel som tillhör kategorin fusionshämmare. Dess verkningsmekanism är unik och mycket målinriktad, och utövar främst antivirala effekter genom att störa processen för HIV-1-virus som kommer in i värdceller.

Inträdet av HIV-1-virus i värdceller är en mycket koordinerad flerstegsprocess som involverar sammansmältning av det virala höljet och värdcellmembranet. Kärnan i denna process är den synergistiska effekten av glykoproteinerna gp41 och gp120 på det virala höljet:

Bindning av gp120 till CD4-receptor: HIV-1-virus binder först till CD4-receptorn på ytan av värdceller genom gp120-proteinet på dess hölje. Detta steg är avgörande för virusigenkänning och adsorption på värdceller.
Hjälparreceptorbindning: gp120 interagerar därefter med hjälparreceptorer (såsom CCR5 eller CXCR4), vilket orsakar en konformationsförändring i gp120 och exponerar fusionspeptiden av gp41.
Gp41-medierad membranfusion: gp41 är ett transmembranprotein som innehåller två viktiga heptadupprepningssekvenser, HR1 och HR2. Under virusfusion interagerar HR1 och HR2 för att bilda en buntstruktur med sex helix. Denna struktur för det virala höljet närmare och smälter samman med värdcellsmembranet och bildar fusionsporer som tillåter viralt genetiskt material att komma in i värdcellen.

Enfuvirtide är ett artificiellt syntetiserat peptidläkemedel som består av 36 aminosyrarester. Dess designinspiration kommer från HR2-domänen av gp41-proteinet på HIV-1-virushöljet. Aminosyrasekvensen för Enfuvirtide är mycket lik HR2-domänen av gp41, vilket gör att den specifikt kan binda till HR1-domänen av gp41.

Enfuvirtid interfererar med HIV-1-virusets inträde i värdcellerna genom följande steg:

Kombination av HR1-domänen: När Enfuvirtide injiceras i kroppen distribueras det snabbt till blodet och vävnaderna och binder specifikt till HR1-domänen av gp41-proteinet på HIV-1-virushöljet.

Förhindrar bildandet av HR1-HR2-komplex: Under viral fusion måste HR1- och HR2-domänerna av gp41 interagera för att bilda en struktur med sex helixar, vilket är ett kritiskt steg i membranfusion. Enfuvirtid intar positionen där HR2 ska binda genom att binda till HR1-domänen, vilket förhindrar bildandet av HR1-HR2-komplex.

Låsa gp41 i inaktivt tillstånd: På grund av närvaron av Enfuvirtide kan gp41 inte slutföra sin strukturella omarrangemang och bilda en sex helix-buntstruktur med fusionsaktivitet. Därför är gp41 låst i ett inaktivt tillstånd och kan inte förmedla fusionen av det virala höljet med värdcellmembranet.

​​​​​​​

Blockering av virusintrång i värdceller: På grund av hämningen av membranfusion kan HIV-1-virus inte släppa ut sitt genetiska material till värdceller och kan därför inte slutföra infektionsprocessen. Detta blockerar effektivt virusets replikationscykel, vilket minskar dess spridning och replikering i kroppen.

Verkningsmekanismen förenfuvirtide Injektionhar följande unika fördelar:

Inriktning på de tidiga stadierna av den virala livscykeln

Till skillnad från andra antiretrovirala läkemedel som omvänt transkriptashämmare, integrashämmare och proteashämmare, verkar Enfuvirtid på de tidiga stadierna av den virala livscykeln, innan viruset kommer in i värdcellen. Detta gör det möjligt för den att blockera infektionsprocessen innan viruset börjar replikera, och därmed mer effektivt kontrollera virusreplikationen.

Minska förekomsten av viral läkemedelsresistens

På grund av det faktum att Enfuvirtide verkar i de tidiga stadierna av virusets livscykel och dess mål (gp41) är relativt konserverat under virusreplikation, är det svårt för viruset att utveckla läkemedelsresistens genom mutationer. Detta gör Enfuvirtide till ett viktigt val för behandling av HIV-1-infekterade patienter som är resistenta mot andra antiretrovirala läkemedel.

Synergistiska effekter med andra droger

Enfuvirtid kan användas i kombination med andra antiretrovirala läkemedel såsom omvänt transkriptashämmare, integrashämmare och proteashämmare för att bilda en kombinationsbehandling med flera läkemedel. Denna kombinationsterapi kan riktas mot olika stadier av virusets livscykel, effektivt kontrollera virusreplikationen, minska förekomsten av virusresistens och förbättra patienternas livskvalitet.

Minska virusmängden

Flera kliniska prövningar har visat att kombinationen av Enfuvirtide och andra antiretrovirala läkemedel avsevärt kan minska virusmängden i blodet hos multidrug{0}}resistenta HIV-infekterade patienter. Till exempel, i en klinisk prövning riktad mot HIV-1-infekterade patienter som är resistenta mot flera antiretrovirala läkemedel, resulterade behandling med Enfuvirtide i kombination med andra antivirala läkemedel i en genomsnittlig minskning på 1,5-2,0 log10 kopior/ml. Detta hjälper till att kontrollera virusreplikationen, bromsa sjukdomsutvecklingen och förbättra patienternas livskvalitet.

Förbättra immunförsvaret

Genom att minska virusmängden kan Enfuvirtide också hjälpa till att återställa patienternas immunförsvar. I de tidigare nämnda kliniska prövningarna resulterade kombinationsbehandlingen med Enfuvirtide i en genomsnittlig ökning på 50-100 celler/μL i antalet CD4+T-lymfocyter hos patienter. Detta hjälper till att minska förekomsten av opportunistiska infektioner och förbättra överlevnaden för patienter.

Tolerans och säkerhet

Även om Enfuvirtide har visat god tolerabilitet och säkerhet vid kliniska tillämpningar, kan vissa patienter uppleva biverkningar såsom reaktioner på injektionsstället (såsom smärta, rodnad och förhårdnad). Dessa biverkningar kan vanligtvis lindras genom att justera injektionsstället eller använda lokalanestetika. Dessutom kan användningen av Enfuvirtide öka risken för bakteriell lunginflammation, så patienternas luftvägssymtom bör övervakas noggrant under användning och snabb antiinfektionsbehandling bör ges.

Långtidsbehandlingseffekt

Långsiktiga-uppföljningsstudier har visat att kombinationen av Enfuvirtide och andra antivirala läkemedel kan upprätthålla långtids-virologisk suppression och immunologisk förbättring hos patienter med multidrug-resistent HIV-infektion. I en 48 veckors uppföljningsstudie- kunde cirka 70 % av patienterna som behandlades med Enfuvirtide kombinationsterapi bibehålla virusmängden under detektionsgränsen (<50 copies/mL), and CD4+T lymphocyte counts continued to increase. This indicates that the combination therapy of Enfuvirtide has long-lasting antiviral effects and immune reconstitution effects.

Nuvarande situation med multidrug-resistent HIV-infektion

 

Enligt WHO:s statistik har cirka 5% -10% av ART-patienter världen över multidrug resistens (MDR), definierad som resistens mot minst två typer av antiretrovirala läkemedel (NRTI, NNRTI, PI). I Kina har andelen MDR hos behandlade patienter nått 12,3 % och visar en ökande trend år för år. Dessa patienter har ofta en virusmängd som är större än 100 000 kopior/ml, CD4+T-cellantal mindre än 100 celler/μL och en signifikant ökad risk för opportunistiska infektioner.

Begränsningar för traditionell KONST

 

(1) Korsresistens: Traditionella läkemedel har liknande verkansmål, och en enda resistent stam kan leda till multidrug misslyckande genom genetiska mutationer.
(2) Immunrekonstitutionsfel: Även med virusbelastningsdämpning kan vissa patienters CD4+T-cellantal inte återställas (ungefär 15 % -30 % av patienter som inte svarar på immunförsvaret).
(3) Ackumulering av läkemedelstoxicitet: Långtidsanvändning av nukleosid omvänt transkriptashämmare (NRTI) kan leda till mitokondriell toxicitet (såsom acidos och fettatrofi), medan proteashämmare (PI) kan orsaka metabolt syndrom (såsom hyperlipidemi och insulinresistens).

Differentieringsfördelar med Enfuvirtide

 

Ny verkningsmekanism: Som en fusionshämmare har Enfuvirtide ingen korsresistens med befintliga ART-läkemedel och kan rekonstruera effektiva behandlingsplaner.
Snabbt virologiskt svar: Kliniska data visar att efter kombinerad optimerad bakgrundsterapi (OBT) minskade patienternas virusmängd med i genomsnitt 1,5-2,0 log10 kopior/ml, och 62 % av patienterna hade virusmängd.<50 copies/mL at 48 weeks.
Immunskyddseffekt: Genom att blockera nya cellinfektioner,Enfuvirtide Injectionkan minska påfyllningen av viruspoolen och köpa tid för immunförsvaret att återhämta sig. Forskning har visat att efter 12 veckors behandling ökar det genomsnittliga antalet CD4+T-celler med 50-100 celler/μL, och storleken på ökningen är negativt korrelerad med virusmängden vid baslinjen.

Populära Taggar: enfuvirtide injektion, Kina enfuvirtide injektion tillverkare, leverantörer, CJC 1295 INGEN DAC 2 mg, IGF 1 LR3 kapsel, IGF 1 LR3-injektion, MT2-pulver, PT 141 Injektion, Sermorelinkapslar