Orforglipron Injectionär en ny, liten-molekyl, icke-peptidglukagon-liknande peptid-1-receptoragonist (GLP-1 RA) för injektion. Dess kärnfunktion är att bryta begränsningarna för traditionella injicerbara formuleringar, kombinera hög effektivitet med bekvämlighet, och den är speciellt utformad för långtidsbehandling av patienter med typ 2-diabetes mellitus och fetma. Injektionen kräver ingen kylkedja-eller kylförvaring, vilket möjliggör bekväm förvaring och anpassning till självadministration hemma, vilket avsevärt sänker barriären för patientmedicinering.
Våra produkter Form







Orforglipron COA
![]() |
||
| Analyscertifikat | ||
| Sammansatt namn | Orforglipron | |
| Kvalitet | Farmaceutisk kvalitet | |
| CAS-nr. | 2212020-52-3 | |
| Kvantitet | 48g | |
| Förpackningsstandard | PE-påse+Al-foliepåse | |
| Tillverkare | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot nr. | 202601090056 | |
| MFG | 9 januari 2026 | |
| EXP | 8 januari 2029 | |
| Strukturera |
|
|
| Punkt | Enterprise standard | Analysresultat |
| Utseende | Vitt eller nästan vitt pulver | Anpassad |
| Vattenhalt | Mindre än eller lika med 5,0 % | 1.23% |
| Förlust vid torkning | Mindre än eller lika med 1,0 % | 0.37% |
| Tungmetaller | Pb Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. |
| Som Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. | |
| Renhet (HPLC) | Större än eller lika med 99,0 % | 99.80% |
| Enkel förorening | <0.8% | 0.24% |
| Totalt antal mikrobiella | Mindre än eller lika med 750 cfu/g | 112 |
| E. Coli | Mindre än eller lika med 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (av GC) | Mindre än eller lika med 5000 ppm | 703 ppm |
| Lagring | Förvara på en försluten, mörk och torr plats under -20 grader | |
|
|
||
|
|
||
| Kemisk formel | C48H48F2N10O5 | |
| Exakt mässa | 882.38 | |
| Molekylvikt | 882.97 | |
| m/z | 882.38(100.0%), 883.38(51.9%), 884.38(13.2%), 883.37(3.7%), 884.38(1.9%), 885.39(1.4%), 884.38(1.0%) | |
| Elementaranalys | C,65.29; H,5.48; F,4.30; N,15.86; O,9.06 | |

I. Tillämpning vid behandling av typ 2-diabetes mellitus
Typ 2-diabetes mellitus är en mycket utbredd kronisk metabolisk sjukdom över hela världen, som patologiskt kännetecknas av insulinresistens och försämrad bukspottkörtelns -cellfunktion. Dålig -glykemisk kontroll på lång sikt leder ofta till komplikationer i flera-system som involverar hjärtat, hjärnan, njurarna och ögonbotten, vilket kraftigt minskar patienternas livskvalitet och ökar den sociala medicinska bördan. I klinisk praxis är farmakoterapi hörnstenen i glykemisk kontroll förutom kostintervention och träning. Med sin kraftfulla glukos-sänkande effekt, viktkontroll och kardiovaskulärt skydd,Orforglipron Injectionhar dykt upp som ett nytt föredraget alternativ för typ 2-diabetes, särskilt för patienter med otillräcklig glykemisk kontroll trots metforminbehandling.
Kärnterapeutiska fördelar
Den viktigaste fördelen med produkten vid typ 2-diabetes är dess potenta och varaktiga glykemiska kontroll, validerad av flera kliniska fas 3-prövningar. I ACHIEVE-3-studien, som inkluderade 1 698 vuxna patienter med typ 2-diabetes otillräckligt kontrollerade på metformin, jämfördes produkten huvud-till-huvud med oral semaglutid. Efter 52 veckors uppföljning- uppnådde den högsta-dosgruppen en minskning av hemoglobin A1c (HbA1c) på 2,2 %, medan den orala semaglutidgruppen endast uppnådde 1,4 %, vilket visade signifikant överlägsen glukossänkande effekt.
Dessutom är dess glukos-sänkande effekt dosberoende-. I ACHIEVE-1-studien var HbA1c-reduktionerna 1,2 %, 1,5 % och 1,5 % i 3 mg-, 12 mg- respektive 36 mg-grupperna, alla signifikant högre än 0,4 %-reduktionen i placebogruppen. Doserna kan flexibelt justeras baserat på individuella glykemiska nivåer för personlig kontroll.

Jämfört med traditionella injicerbara GLP-1-läkemedel, förbättrar produkten avsevärt bekvämligheten. Det kräver inga strikta restriktioner för mat- eller vattenintag och kan injiceras subkutant när som helst utan fasta eller schemalagd tidpunkt, vilket kraftigt sänker användningsbarriären. Den behöver inte heller någon kylkedja eller kylning, vilket stöder tillförlitlig-hemsjälvadministration-. Injektionsställena (buk, lår, överarm) är flexibla med mild smärta, vilket effektivt förbättrar långvarig vidhäftning. För patienter som kräver ihållande glykemisk kontroll hjälper denna kombination av bekvämlighet och effektivitet att undvika glukosfluktuationer orsakade av obekväm dosering.
Dessutom stöder det viktkontroll och minskar kardiovaskulär risk, vilket är särskilt värdefullt för överviktiga eller feta patienter med typ 2-diabetes. Kliniska data visar att över 60 % av sådana patienter är överviktiga eller feta, ett tillstånd som förvärrar insulinresistens och komplikationsrisken. I ACHIEVE-3 uppnådde den högsta-dosgruppen en genomsnittlig viktminskning på 8,9 kg (9,2 % från baslinjen), medan oral semaglutid minskade vikten med endast 5,0 kg (5,3 %), vilket motsvarar en relativ förbättring på 78,0 %. Injektionen förbättrar också viktiga kardiovaskulära riskfaktorer inklusive icke-HDL-kolesterol, systoliskt blodtryck och triglycerider, vilket ger omfattande hälsofördelar i överensstämmelse med det integrerade hanteringsparadigmet för typ 2-diabetes.
Säkerhet
Säkerhetsprofilen förOrforglipron Injectioni typ 2-diabetes överensstämmer i allmänhet med andra GLP-1-medel, med oftast milda-till måttliga gastrointestinala biverkningar som minskar med tiden. I ACHIEVE-1 var de vanligaste biverkningarna diarré (19 %–26 %), illamående (13 %–18 %), dyspepsi (10 %–20 %), förstoppning (8 %–17 %) och kräkningar (5 %–14 %), alla högre än placebo men oftast övergående och kan hanteras utan avbrott.
Biverkningar är särskilt dos-relaterade: 36 mg-gruppen visade mer framträdande gastrointestinala reaktioner, med en behandlingsavbrottsfrekvens på 8 %–10 % på grund av biverkningar, något högre än 4 %–5 % i den orala semaglutidgruppen. Noggrann övervakning av patienttolerans rekommenderas vid klinisk användning.
Tillämpning inom fetma och överviktshantering
Fetma och övervikt är ett stort globalt folkhälsoproblem. Utöver utseende ökar de risken för typ 2-diabetes, högt blodtryck, kranskärlssjukdom, stroke och sömnapnésyndrom, vilket allvarligt hotar människors hälsa. Traditionell hantering bygger på kost och motion, som är svåra att upprätthålla på lång sikt med begränsad effekt. Produkten, med sin kraftfulla viktminskning, gynnsamma säkerhet och enastående bekvämlighet, ger ett nytt terapeutiskt alternativ, särskilt för individer som inte svarar på livsstilsförändringar eller med samtidiga metabola abnormiteter.
Kärnterapeutiska fördelar
Den främsta fördelen med produkten vid fetma och övervikt är dess potenta och ihållande viktminskning. Det verkar genom att aktivera GLP-1-receptorer, undertrycka aptitcentret, minska matintaget, fördröja magtömningen och öka mättnaden. Viktminskning är dosberoende- och långvarig.
I ATTAIN-1-studien som registrerade överviktiga eller feta icke-diabetiker, uppnådde den högsta-dosgruppen en genomsnittlig viktminskning på 12,4 kg (12,4 % från baslinjen) vid vecka 72, varvid nästan 60 % av försökspersonerna förlorade mer än 10 % av den konventionella kroppsviktens supersignifikanta kroppsvikt.
Hos överviktiga eller feta patienter med typ 2-diabetes (ATTAIN-2-studien) ledde den högsta dosen till en genomsnittlig viktminskning på 10,4 kg (10,5%) och en genomsnittlig HbA1c-minskning på 1,8%. Sjuttiofem procent av deltagarna nådde HbA1c Mindre än eller lika med 6,5 %, American Diabetes Association cutoff för diabeteskontroll, vilket uppnådde dubbla fördelar med viktminskning och glykemisk kontroll.
Jämfört med traditionella injicerbara läkemedel mot-fetma,Orforglipron Injectionerbjuder markanta formuleringsfördelar och förbättrad upplevelse. Den kräver ingen kylkedja eller kylning, är lätt att förvara och bära, stödjer -självadministration- hemma och tillåter flexibla injektionsställen med minimal smärta. Doseringen är obegränsad av måltider eller tid, vilket sänker barriärerna avsevärt och förbättrar långtids-viktkontroll.
Utöver viktminskning förbättrar det flera kardiovaskulära riskfaktorer, inklusive systoliskt blodtryck, triglycerider och icke-HDL-kolesterol, vilket minskar risken för hjärt-kärlsjukdomar. Det stöder inte bara viktminskning utan även hälsosam viktminskning, i linje med det omfattande förmånskonceptet inom fetmahantering.

Dr. Xu Linhua, chef för kardiovaskulär metabolisk hälsoterapi vid Lilly China Drug Development and Medical Affairs Center, sa att bekväm farmakoterapi kan stödja tidigare hantering av fetma och övervikt, flytta paradigmet från behandling till förebyggande och potentiellt minska långsiktiga-sociala sjukdomsbörda och hälsovårdskostnader.
Säkerhet
Säkerhetsprofilen vid fetma och övervikt överensstämmer med den vid typ 2-diabetes, med överlag god tolerabilitet. Biverkningar är främst milda-till-måttliga gastrointestinala reaktioner, inklusive illamående, diarré, kräkningar, dyspepsi och minskad aptit. Dessa inträffar vanligtvis tidigt och försvinner gradvis med fortsatt användning eller dosjustering utan specifik intervention.
Med tanke på den längre behandlingstiden i denna population bör ihållande gastrointestinala symtom övervakas noggrant. Allvarliga eller ihållande obehag kräver medicinsk utvärdering för eventuell dosjustering eller avbrytande av behandlingen.

Kärn kemisk identifiering
Orforglipron har väl-definierade kemiska identifierare, som utgör en grundläggande grund för dess produktion, kvalitetskontroll och kliniska tillämpning. Dess molekylformel är C₄₈H₄₈F₂N₁₀O₅, molekylvikten är 882,97 och CAS-registreringsnumret är 2212020-52-3. Det kemiska namnet är 3-((lS,2S)-1-(5-((4S)-2,2-dimetyloxan-4-yl)-2-((4S)-2-(4-fluor-3,5-dimetylfenyl)-3-(3-(4-fluor-l-metylindazol-5-yl)-2-oxoim idazol-l-yl)-4-metyl-6,7-dihydro-4H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-5-karbonyl)indol-l-yl)-2-metylcyklopropyl)-4H-1,2,4-oxadiazol-5-on. Det tillhör kategorin syntetiska organiska föreningar.

Fysiska egenskaper
De fysikaliska egenskaperna hos Orforglipron är nära relaterade till dess formuleringsprocess och lagringsförhållanden. Den rena substansen är ett vitt till blekgult fast pulver utan uppenbar lukt, och dess förutspådda relativa densitet är 1,50 g/cm³. Dess molekylära struktur innehåller flera kirala centra och är optiskt aktiva, vilket klassificerar den som en kiral förening, vilket fungerar som en viktig grund för dess specifika farmakologiska aktivitet. Dessutom är föreningens topologiska polära ytarea (TPSA) 144–154,37 Ų och XlogP-värdet är cirka 6,8–7,77, vilket indikerar viss fettlöslighet, vilket ger en kemisk grund för dess snabba absorption efter subkutan injektion.
3. Löslighet och stabilitet
Löslighet och stabilitet är viktiga kemiska egenskaper för injektioner, som direkt påverkar formuleringens effektivitet och läkemedelssäkerhet. Orforglipron uppvisar viss lösningsmedelselektivitet in vitro: det är fritt lösligt i dimetylsulfoxid (DMSO) med en löslighet på 50–255 mg/ml, vilket kräver ultraljudsbearbetning och uppvärmning vid upplösning och nyuppvärmning (60 grader) dess löslighet; det är också lösligt i metanol men praktiskt taget olösligt i vatten.
När det gäller stabilitet:
Som ett fast pulver kan det lagras i 3 år vid -20 grader och 2 år vid 4 grader.
Efter upplösning i lösningsmedel kan den förvaras i 2 år vid -80 grader men endast 1 år vid -20 grader.
Injicerbara formuleringar måste strikt följa lagringsförhållandena för att undvika nedbrytning och förlust av effektivitet.
Kemiska strukturella egenskaper
Orforglipron har en komplex kemisk struktur och tillhör heterocykliska föreningar. Dess molekyl innehåller flera heterocykliska delar inklusive oxadiazol, indol och pyrazolopyridin, såväl som två fluorsubstituenter, som tillsammans bestämmer dess farmakologiska aktivitet.
Som en partiell GLP-1-receptoragonist möjliggör dess kemiska struktur selektiv aktivering av GLP-1-receptorns Gs-proteinsignalväg utan att rekrytera -arrestin, vilket minskar receptordesensibilisering. Samtidigt eliminerar stabiliteten i dess molekylära struktur behovet av kallkedjetransporter, vilket gör den lämplig för hemtransport. Det säkerställer också stabila farmakodynamiska effekter efter subkutan injektion, vilket ger en kemisk grund för dess tillämpning vid behandling av typ 2-diabetes mellitus och fetma.
FAQ
Vad används orforglipron för?
+
-
Orforglipron är en liten-molekyl, icke-peptid GLP-1-receptoragonist som är utformad för oral administrering en gång dagligen utan restriktioner för mat- eller vätskeintag. Detta läkemedel är i klinisk utveckling för fetma såväl som för typ 2-diabetes, högt blodtryck, artros och obstruktiv sömnapné.
När är orforglipron FDA godkänt?
+
-
Målet för åtgärdsdatumet för orforglipron infaller nu den 10 april 2026, rapporterade publikationen, med hänvisning till interna regulatoriska dokument som den kunde granska.
Vem är en bra kandidat för orforglipron?
+
-
Om det godkänns kan orforglipron vara lämpligt för personer som: • är överviktiga eller feta och har haft begränsad framgång med enbart kost och träning. • Föredrar ett oralt alternativ till injicerbara läkemedel. • Har viktrelaterade-hälsotillstånd som prediabetes eller insulinresistens.
Populära Taggar: orforglipron injektion, Kina orforglipron injektion tillverkare, leverantörer, IGF 1 LR3-injektion, IGF 1 LR3 frystorkad, Ipamorelinpulver, peptider hälsosamma, Sermorelinacetatinjektion, Sermorelinkapslar





