Lecirelinacetat

Lecirelinacetat
Detaljer:
1. Allmän specifikation (i lager)
(1)API(pulver)
(2)Injektion
2. Anpassning:
Vi kommer att förhandla individuellt, OEM/ODM, Inget märke, endast för secience research.
Intern kod:KP-3-28/003
Lecirelin/Lecirelinacetat CAS 61012-19-9
Företagsstandard: HPLC, LC-MS, HNMR
Tekniskt stöd: FoU-avdelning-2
HS-kod: /
Huvudmarknad: USA, Australien, Brasilien, Japan, Tyskland, Indonesien, Storbritannien, Nya Zeeland, Kanada etc.
Tillverkare: BLOOM TECH Wuxi Factory
Skicka förfrågan
Beskrivning
Skicka förfrågan

Lecirelinacetatär en artificiellt syntetiserad oktapeptidanalog av somatostatin, som tillhör klassen av somatostatinreceptorligander (SRL). Dess kemiska formel är C59H84N16O12, molekylvikten är 1096,34 och CAS-registreringsnumret är 108736-35-2. Läkemedlet utvecklades av Ipsen Pharma Biotech Sas i Frankrike, och dess handelsnamn är Somatuline Depot. Det godkändes först för marknaden i EU i februari 2005, godkändes av US FDA i augusti 2007 och godkändes för behandling av akromegali i Kina i december 2007.

 
Vår produkt Form
 
Lecirelin | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Lecirelin injection | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Lecirelin lyophilized | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Peptide Price list | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Peptide Price list | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Method of Analysis

Lecirelin COA

 

Lecirelin COA | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Usage | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Lecirelinacetatär för närvarande den första framgångsrikt utvecklade formuleringen för fördröjd-frisättning av somatostatin och är en ny långverkande-somatostatin (SM) oktapeptidanalog. Det är en peptidhämmare för många endokrina, neuroendokrina, exokrina och parakrina funktioner. Studier har visat att det främst kan utöva sina effekter genom att binda till somatostatinreceptorer (SMR), med god affinitet för perifera (hypofys och pankreas) SMR och svagare affinitet för centrala receptorer.

Lecirelin cancer | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

1. Prostatacancer

Det växer gradvis fram inom området för behandling av prostatacancer, och dess potentiella terapeutiska värde undersöks och erkänns ständigt.

Smärta i benmetastaser:
Prostatacancerpatienter upplever ofta skelettmetastaser, och smärtan som orsakas av skelettmetastasering påverkar allvarligt patientens livskvalitet och dagliga aktivitetsförmåga. Kombinationen av bisfosfonater ger ett effektivt behandlingsalternativ för att lindra smärta i benmetastaser. Bisfosfonater kan hämma aktiviteten hos osteoklaster, minska benresorptionen, förbättra benstyrkan och förhindra uppkomsten av benrelaterade händelser (SRE) såsom frakturer. Förutom att ha direkta anti-tumöreffekter kan ättiksyralanrelitid också förbättra mikromiljön på benmetastasställen genom att reglera uttrycket av benmetabolismrelaterade faktorer. Kombinationen av de två kan ge en synergistisk effekt, vilket avsevärt förbättrar lindringen av bensmärta, minskar frekvensen av skelettrelaterade händelser och lindra smärtan hos patienter.

2. bröstcancer

Utforskningen av behandling av bröstcancer har också gjort vissa framsteg, vilket ger fler behandlingsalternativ för bröstcancerpatienter.

Hantering av benmetastaser:
Bröstcancerpatienter är också benägna att få skelettmetastaser, vilket kan leda till allvarliga komplikationer som skelettsmärta och frakturer och allvarligt påverka patienternas livskvalitet. Kombination med läkemedel mot benresorption är en effektiv strategi för att hantera skelettmetastaser av bröstcancer. Läkemedel mot benresorption som zoledronsyra kan hämma osteoklasternas aktivitet, minska benresorptionen och förbättra benstyrkan. Förutom sin anti-tumöreffekt kan den även reglera benmetabolismens balans, främja benbildning, synergisera med läkemedel mot benresorption, bättre lindra bensmärta, förhindra frakturer och förbättra patienternas egenvårdsförmåga.

Lecirelin pain | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
 

 

chemical property

Potential för kombinationsterapi: Synergistisk förbättringsstrategi

 

Kombinationen med andra läkemedel kan avsevärt förbättra den terapeutiska effekten, utöka behandlingsindikationerna och ge nya genombrott för behandlingen av olika sjukdomar.

Lecirelin drug | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Kombinerat med riktade läkemedel

Till exempel har kombinationen av lanrelitideacetat och everolimus uppnått anmärkningsvärda resultat vid behandling av avancerade gastrointestinala neuroendokrina tumörer i bukspottkörteln (GEP NET). Everolimus är en däggdjurshämmare av målproteinet rapamycin (mTOR), som kan hämma tillväxten och proliferationen av tumörceller. Genom att hämma utsöndringen av tillväxtfaktorer såsom tillväxthormon och insulin-liknande tillväxtfaktor-1 (IGF-1), regleras tillväxtmiljön för tumörceller. Kombinationen av de två kan ge en synergistisk effekt, hämma tillväxten och metastaseringen av tumörceller från flera aspekter. ELECT-studieresultaten visar att denna kombinationsterapi avsevärt kan förlänga den progressionsfria överlevnaden (PFS) hos patienter till 16,5 månader, vilket ger ett mer effektivt behandlingsalternativ för patienter med avancerade GEP NETs.

Kombinerat med kemoterapi

Kemoterapi är en av de vanligaste behandlingsmetoderna vid behandling av icke-småcellig lungcancer, men cytostatika orsakar ofta en rad biverkningar, såsom illamående, kräkningar och slemhinneinflammation, som allvarligt påverkar patientens livskvalitet och behandlingsföljsamhet. Kombinerad användning med kemoterapiläkemedel kan ha unika fördelar. Det kan skydda den gastrointestinala slemhinnan, minska skadorna av kemoterapiläkemedel på den gastrointestinala slemhinnan och därigenom minska förekomsten och svårighetsgraden av illamående, kräkningar och slemhinneinflammation som orsakas av kemoterapi-. Detta gör det möjligt för patienter att bättre tolerera kemoterapi, vilket säkerställer en smidig utveckling av kemoterapi och förbättrar behandlingens effektivitet.

Lecirelin treatment | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Lecirelin uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Kombinerat med immunterapi

Immunterapi är ett stort genombrott inom tumörbehandlingsområdet de senaste åren. Immunkontrollpunktshämmare som PD-1/PD-L1-hämmare kan aktivera kroppens immunsystem och förstärka immuncellers dödande effekt på tumörceller. Kombinationen med immunterapiläkemedel kan ytterligare förbättra effektiviteten av PD-1/PD-L1-hämmare genom att reglera immuncellsfunktionen i tumörens mikromiljö. Det finns olika immunsuppressiva celler och faktorer i tumörmikromiljön som hämmar aktiviteten och funktionen hos immunceller, vilket gör att tumörceller kan undvika immunövervakning. Det är möjligt att förbättra immunstatusen för tumörmikromiljön, främja immuncelligenkänning och dödande av tumörceller och förbättra effektiviteten av immunterapi genom att reglera uttrycket av dessa immunsuppressiva celler och faktorer.

 Discovering History

Forskning och utveckling och upptäcktsbakgrund

Forsknings- och utvecklingsbakgrund: Reproduktiv regleringsmekanism baserad på GnRH

Det är en syntetisk gonadotropin-releasing hormone (GnRH)-analog. GnRH är ett peptidhormon som utsöndras av hypotalamus, som reglerar gonadutveckling och reproduktionscykel genom att stimulera frisättningen av follikelstimulerande hormon (FSH) och luteiniserande hormon (LH) från hypofysens främre körtel. Inom området för reproduktion av djur syftar utvecklingen av GnRH-analoger till att ta itu med följande frågor:

 

Ovarial dysfunktion:

Såsom follikulära cystor från nötkreatur, vilket leder till ägglossningsstörningar och minskade reproduktionshastigheter.

 

Synkronisering av reproduktionscykler:

Förbättra effektiviteten av artificiell insemination och optimera boskapsproduktionen.

 

Begränsningar av hormonbehandling:

Naturlig GnRH har en kort-halveringstid och kräver frekventa injektioner, medan syntetiska analoger kan förlänga verkningstiden genom strukturella modifieringar.

Discovery Process: Optimering från naturligt GnRH till Lecirelin


Identifiering av naturligt GnRH:

1971 isolerade Schally och Guillemins team först GnRH från hypotalamus hos grisar och bestämde dess dekapeptidstruktur (pGlu His Trp Ser Tyr Gly Leu Arg Pro Gly NH2). Denna upptäckt lade grunden för studiet av syntetiska analoger.

 

Strukturell modifiering och aktivitetsoptimering:

Genom att ersätta eller modifiera aminosyraresterna i naturligt GnRH har forskare utvecklat olika analoger som syftar till att:

Förbättra receptoraffinitet:
Som att ersätta aminosyror av L-typ med aminosyror av D-typ för att förbättra stabiliteten.
Förläng halveringstiden-:
Inför icke naturliga aminosyror eller sidokedjemodifieringar för att minska enzymatisk hydrolys.
Ändra biologisk aktivitet:
reglering av funktion från stimulus (agonist) till hämning (antagonist).

Dess aminosyrasekvens är H-Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Gly (tBu) - Leu-Arg-Pro-NHEt, där:

D-Gly (tBu):

Den tertiära butylmodifieringen av glycin av D-typ ökar dess motståndskraft mot enzymatisk hydrolys.

Pro NHEt:

Etyleringsmodifieringen av prolin förlänger verkningstiden.

 

Verifiering av djurförsök:

Forskning har visat att n avsevärt kan öka sammandragningsfrekvensen hos bovina preovulatoriska folliklar, främja follikelmognad och ägglossning. Hos hybridkor kan till exempel injektion på den 7:e dagen efter artificiell insemination öka dräktighetsfrekvensen och reglera serumprogesteronnivåerna.

FoU-milstolpe: från laboratorium till klinisk tillämpning

 
Tidiga studier (1970-1980-talet):

Forskningen och utvecklingen av syntetiska GnRH-analoger (såsom Buserelin och Triptorelin) har verifierat effekten av strukturella modifieringar på aktiviteten, och preliminär syntes och in vitro aktivitetsscreening har utförts.

 
Ansökningar om djuruppfödning (1990-2000-talet):

Godkänd för behandling av follikulära cystor i nötkreatur, har det blivit ett viktigt reproduktionsverktyg inom djurhållning.
Forskningen sträcker sig till andra djur som hästar och grisar för att utforska deras tillämpningar för att framkalla ägglossning och synkronisera brunst.

 
Human Medical Exploration (nuvarande 2000-tal):

Även om den huvudsakligen tillämpas inom veterinärmedicin, har dess strukturella optimeringsstrategi inspirerat utvecklingen av humana GnRH-analoger (som Degarelix, som används för behandling av prostatacancer).

 

Manufacturing Information

Förberedelsemetod:

Efter avlägsnande av Fmoc-skyddsgruppen på Rink-amidhartset laddas den första aminosyran Fmoc Thr (tBu) på hartset genom konventionell koppling. Tvätta hartset, ta bort Fmoc-skyddsgruppen och inför den andra aminosyran Fmoc Cys (Acm) för att initiera den andra kopplingen. Aktivera först aminosyrorna som skyddas av Fmoc med TBTU/HOBt och utför sedan koppling med diisopropyletylamin eller metylpyridin som organiska baser (indikerat av indenketonexperimentet för att avgöra om kopplingen är fullständig). Tvätta hartset och ta bort Fmoc-grupperna på a-aminen med en DMF-lösning innehållande 20 volymprocent piperidin (p). Enligt peptidsekvensen, upprepa stegen ovan med olika aminosyror varje gång [alla aminosyror som används är skyddade med Fmoc-N; Tyr(tBu), Lys(Boc), Thr(tBu), Cys(Trt). Tvätta hartset med DMF och vakuumtorka det sedan med DCM. Tvätta med ett lösningsmedel innehållande 95 % (p) TFA, 2,5 % (p) TIS och 2,5 % (p) EDT för att avlägsna syrakänsliga skyddsgrupper och separera peptiden från hartset. Tillsätt eter för att fälla ut produkten, filtrera och vakuumtorka. Rening med C18 omvänd fas högpresterande vätskekromatografikolonn.{15} Tillsätt en lika stor mängd jodättiksyralösning under kraftig omrörning vid rumstemperatur (neutralisera överskott av jod med en liten mängd askorbinsyra). Den erhållna lösningen renades med en C18 omvänd fas hög{19}}vätskekromatografikolonn för att erhålla lanrui-peptid. Byt ut jämviktjonerna i fraktionen med acetat, samla upp fraktionen, sublimera, torka och erhåll lanaritidacetat.

 

Populära Taggar: lecirelin acetat, Kina lecirelin acetat tillverkare, leverantörer, Bästa HCG-dropparna, CJC 1295 Injektion, CJC 1295 Spray, HCG-injektion 5000 IE, HCG-pulver, Sermorelinacetatinjektion

Skicka förfrågan