Aviptadil peptidär en syntetisk, stabil polypeptidanalog av vasoaktiv intestinal peptid (VIP), med potenta antiinflammatoriska, exakt immunmodulerande och vävnadsskyddande egenskaper. Denna peptid hämmar överdriven aktivering av neutrofiler och makrofager, och motverkar därigenom cytokinstorm och minskar lunginflammatorisk infiltration. Det visar unikt kliniskt värde vid svår inflammation, lungskada och immunrelaterade störningar, och fungerar som ett distinkt polypeptidläkemedel med både antiinflammatoriska och organskyddande effekter.
Våra produkter Form
AviptadilCOA
Farmakologisk verkningsmekanism
(1) Kraftig antiinflammatorisk aktivitet och anticytokinstormeffekt
Som en syntetisk analog av vasoaktiv intestinal peptid (VIP),aviptadil peptiduppvisar stark antiinflammatorisk aktivitet och undertrycker effektivt inflammatoriska svar och cytokinstorm. Dess kärnfunktioner inkluderar tre aspekter: Den hämmar markant produktionen av pro-inflammatoriska cytokiner som IL-6, TNF-, IL-1 och IFN-, minskar inflammatorisk signalering och lindrar inflammationsförmedlad vävnadsskada, särskilt försvagande lunginflammation.
Det undertrycker överaktivering av neutrofiler och makrofager, minskar infiltrationen av dessa inflammatoriska celler i lungorna och andra inflammerade vävnader, minskar vävnadsskada från inflammatorisk infiltration, skyddar alveolära epitelceller och minskar lungödem. Det verkar vid källan till inflammatoriska vägar genom att hämma NF-aktivering och κB-aktivering. amplifiering av inflammatoriska kaskader, vilket på ett omfattande sätt begränsar överdriven inflammation och förhindrar allvarlig skada från cytokinstorm.
Informationskälla: NCI-post för Aviptadil; InvivoChem produktblad för Aviptadilacetat; farmakologisk profil av Aviptadil på ards.mindspacetech.com.
(2) Immunmodulerande effekter
Det utövar immunmodulerande effekter främst genom immunhomeostasreglering och vävnadsskydd:
Det modulerar balansen mellan T-cellsundergrupper genom att främja antiinflammatoriska Th2-svar, undertrycka överaktiva immunreaktioner, korrigera immunobalans och minska skador från onormal immunitet. Den reglerar även Treg/Th17-balansen för att ytterligare stabilisera immunförsvaret.
Genom att minska frisättningen av inflammatoriska mediatorer minskar den immunrelaterade organskador, med uttalade skyddande effekter på känsliga organ som lungorna. Det bevarar integriteten av tarmslemhinnan, främjar reparation av slemhinnan, upprätthåller tarmbarriärens homeostas och mildrar tarminflammation och bekräftad immunskada som forskning i tarminflammation och immunskada.
Informationskälla: Deltagande och roller för vasoaktiva peptider i förekomsten och utvecklingen av autoimmuna sjukdomar, läkemedelsinformation, 2024. Encyclopedia-post för Aviptadil.
Tillämpning vid behandling av erektil dysfunktion
(1) Dubbel synergistisk avslappning av Corpus Cavernosums släta muskler
Kärnmekanismen för det vid behandling av erektil dysfunktion (ED) ligger i dess kombination med fentolamin, som synergistiskt slappnar av penis corpus cavernosum glatt muskulatur via distinkta vägar, förbättrar hemodynamiken och återställer erektil funktion.
Som en syntetisk VIP aktiverar den selektivt VPAC1- och VPAC2-receptorer på kavernösa vaskulära endotelceller och glatta muskelceller, stimulerar adenylatcyklas, ökar intracellulära cAMP-nivåer, aktiverar proteinkinas A och hämmar kalciuminflöde, vilket direkt avslappnar cavernös glatt muskulatur och penisartärer. Samtidigt optimerar det den veno-ocklusiva mekanismen, minskar venöst utflöde under erektion, upprätthåller kavernöst blodtryck och förlänger erektionstiden.
Fentolamin, en kortverkande adrenerg antagonist i kombinationen, blockerar 1 och 2 receptorer på kavernös glatt muskulatur, hämmar noradrenalin-medierad vasokonstriktion, vidgar blodkärlen ytterligare och ökar arteriellt blodflöde. Den dubbla verkan av direkt avslappning av glatt muskulatur plus blockad av kontraktila signaler övervinner begränsningarna av monoterapi: Aviptidal betonar venoocklusion och långvarig avslappning, medan fentolamin förbättrar arteriell perfusion, vilket tillsammans förbättrar erektil stelhet och varaktighet.
Till skillnad från orala PDE5-hämmare (t.ex. sildenafil) verkar den aviptidala kombinationen oberoende av kväveoxidvägen (NO) och förblir effektiv mot refraktär ED av neurogent, vaskulogent eller diabetiskt ursprung, särskilt för patienter som misslyckas eller inte tolererar PDE5-hämmare.
(2) Kliniska indikationer
Deaviptadil peptid/fentolaminkombination (Invicorp) är godkänd för symtomatisk behandling av erektil dysfunktion hos vuxna män, inklusive neurogen, vaskulogen, psykogen och blandad etiologisk ED. Det används huvudsakligen som en andrahandsterapi för patienter med kontraindikationer mot, intolerans mot eller otillräckligt svar på orala PDE5-hämmare, såväl som för ED relaterad till nervskada såsom postprostatektomioperation och ryggmärgsskada.
(3) Klinisk position och fördelar
Fyller behandlingsluckan för refraktär ED: ger ett effektivt alternativ för neurogen, vaskulogen och diabetisk ED som inte svarar på PDE5-hämmare.
Utmärkt tolerabilitet för injektion: låg smärtincidens, hög patientacceptans, lämplig för långvarig självadministration.
Snabbt insättande och kontrollerbar varaktighet: debut inom 10 minuter, varar cirka 1 timme, i linje med naturlig sexuell aktivitet.
Inga farliga läkemedelsinteraktioner: orsakar inte dödlig hypotoni med nitrater, säkrare för patienter med kardiovaskulära komorbiditeter.
(4) Kliniska utvecklingsutsikter
Nuvarande aviptidala formuleringar är huvudsakligen kombinationsinjektioner. Utvecklingen fokuserar på nålfri leverans, långtidsverkande preparat och kombination med stamcellsterapi:
Nålfria injektionssystem minskar smärtan ytterligare och förbättrar vidhäftningen.
Kombination med lågdos alprostadil ökar effekten vid refraktär ED.
Kombinerad användning med stamceller eller blodplättsrik plasma (PRP) reparerar neurala och vaskulära skador samtidigt, vilket möjliggör etiologisk behandling av ED.
Informationskälla: NHS Bedfordshire Medicines Optimization Team, Aviptadil/phentolamin Intracavernosal Injection (Invicorp) för erektil dysfunktion; Scottish Medicines Consortium 2017 utvärderingsrapport; European Urology 2021-studie om refraktär ED; HortWeek 2015 kliniska effektdata.
Applikation vid astma
Astma kännetecknas patologiskt av kronisk luftvägsinflammation, luftvägsöverkänslighet och ombyggnad av luftvägarna, nära kopplat till Th2-medierade allergiska reaktioner, inflammatorisk cellinfiltration och frisättning av inflammatoriska mediatorer. Triggers inkluderar allergener, infektioner och miljöstimuli, med allvarliga attacker som potentiellt kan leda till kvävning. Aviptadil-injektion modulerar astmapatogenes via flera mål, visar potentiella fördelar för att kontrollera inflammation, minska luftvägarnas överkänslighet och förhindra akuta exacerbationer.
För det första undertrycker aviptidal kronisk luftvägsinflammation vid astma genom att binda till receptorer på luftvägarnas epitelceller och inflammatoriska celler, vilket minskar frisättningen av IL-4, IL-5 och IL-13 nyckelmediatorer av allergisk luftvägsinflammation.
Lägre nivåer av dessa cytokiner minskar infiltrationen av eosinofiler och mastceller, vilket lindrar slemhinneödem i luftvägarna och hypersekretion av slem. För det andra återställer det Th1/Th2-balansen, undertrycker allergiska reaktioner, sänker luftvägarnas överkänslighet och minskar känsligheten för triggers som allergener och kall luft, vilket förhindrar akuta astmaanfall.
Dessutom skyddar aviptidal luftvägsepitelceller, hämmar epitelapoptos och basalmembranförtjockning, bromsar ombyggnad av luftvägarna och undviker irreversibla strukturella förändringar, vilket bevarar normal luftvägsavslappning. Dess milda bronkdilaterande effekt lindrar snabbt bronkospasm under akuta attacker, lindrar väsande andning och tryck över bröstet. Kombinerad användning med konventionella luftrörsvidgare ökar den terapeutiska effekten.
Informationskälla: Aviptadil-profil på ards.mindspacetech.com; Aviptadil: Ett lovande behandlingsalternativ för akut andnödsyndrom (Zuventus); Bronkial astma (CNKI klinisk assistent).
I. Omvänd-Fas hög-vätskekromatografi (RP-HPLC)
Omvänd-fas hög-vätskekromatografi är den vanliga metoden för kvantitativ analys avaviptadil peptidoch övervakning av dess nedbrytningsprodukter. Denna metod uppnår separation baserad på skillnader i hydrofobicitet hos peptider, med fördelarna av enkel operation, hög precision och god reproducerbarhet. I experiment används en stationär C18-fas och den mobila fasen består av en vattenfas innehållande 0,1 % trifluorättiksyra och acetonitril. Gradienteluering möjliggör effektiv separation av aviptidal från föroreningar, med en separationstid kontrollerad till 4,5 ± 0,1 minuter. Metoden har validerats i enlighet med riktlinjer från International Council for Harmonization of Technical Requirements for Pharmaceuticals for Human Use (ICH) och US Food and Drug Administration (FDA). Kalibreringskurvan visar god linjäritet inom koncentrationsintervallet 2–10 ug/ml (r²=0.9996), återvinningsgraden är 99,65 % och de relativa standardavvikelserna inom-dagar och mellan-dagar (RSD) är båda mindre än 1,0 %. Denna metod möjliggör samtidig kvantitativ detektering av aviptidal och dess nedbrytningsprodukter i sura och alkaliska medier.
II. Kapillärelektrofores–masspektrometri (CE-MS)
Kapillärelektrofores–masspektrometri är en viktig kompletterande teknik för föroreningsanalys av produkten, särskilt lämplig för noggrann identifiering av spårföroreningar. Denna metod använder en belagd kapillär kopplad med en masspektrometer via en mantelfri gränsyta, och separation uppnås baserat på skillnader i peptidladdning och rörlighet. Jämfört med nano-omvänd-fas hög-vätskekromatografi-masspektrometri (nanoRP-HPLC-MS), erbjuder den högre känslighet och starkare föroreningsidentifieringsförmåga. Experiment har bekräftat att detektionsgränsen (LOD) för CE-MS är cirka 1 fmol, vilket är 2500 gånger högre än för nanoRP-HPLC-MS (3 pmol). CE-MS kan upptäcka 15 föroreningar, medan nanoRP-HPLC-MS bara upptäcker 2; dessutom överlappar inte de föroreningar som detekteras med de två metoderna, vilket möjliggör ömsesidig komplementering.
III. Vätskekromatografi – tandemmasspektrometri (LC-MS/MS)
Vätskekromatografi – tandemmasspektrometri används huvudsakligen för strukturell identifiering och aminosyrasekvensverifiering av produkten, vilket fungerar som en nyckelteknik för att säkerställa kvaliteten på peptidläkemedel. I den här metoden avsaltas testprovet först och separeras med hög-vätskekromatografi. Peptiden fragmenteras sedan vid peptidbindningar till b/y-joner med hjälp av en hög-masspektrometer. Kombinerat med teoretiska sekvensdatabaser och UNIFI-programvara, verifieras aminosyrasekvensen baserat på information om primära och sekundära masspektrala fragment, medan post-translationella modifieringar som fosforylering och oxidation också kan detekteras. Denna metod kombinerar hög separationseffektivitet och identifieringsnoggrannhet, vilket möjliggör exakt validering av aviptidals molekylära struktur för att säkerställa dess biologiska aktivitet och säkerhet. Det används i stor utsträckning för kvalitetskontroll vid läkemedelsutveckling och tillverkning av aviptidal.
Informationskälla:Utveckling och validering av RP-HPLC-metod för kvantifiering av Aviptadil Acetate och dess nedbrytningsprodukter (Asian Journal of Biological and Life Sciences); En jämförande guide till HPLC-metoder för peptidrening och analys (Benchchem).
Särskilda försiktighetsåtgärder
Köra och använda maskiner: Yrsel, trötthet eller hypotoni kan förekomma efter administrering; Undvik att köra bil, använda maskiner eller arbeta på höjder.
Alkohol: Alkohol potentierar vasodilaterande och hypotensiva effekter, vilket ökar risken för yrsel och svår hypotoni. Alkoholkonsumtion är förbjuden under behandlingen.
Läkemedelshantering: Endast för receptbelagd användning; dela inte med andra. Kassera utgångna läkemedel som medicinskt avfall.
Informationskälla: Oxyptadil® förskrivningsinformation; Apollo Pharmacy riktlinjer för säker medicinering.
FAQ
Hur fungerar aviptadil-injektion?
+
-
Aviptadil är en syntetisk form av human vasoaktiv intestinal peptid (VIP) och tycks teoretiskt behandla alla fyra hypoxemimekanismerna vid ARDS. Detta uppnås främst genomåterställande av funktionen hos skadade alveolära epitelceller typ 2, vilket leder till ökad produktion av ytaktiva ämnen och minskad shunting.
Är aviptadil anti-inflammatoriskt?
+
-
Den förmodade primära terapeutiska verkningsmekanismen för inhalerad aviptadil ären kombination av anti-inflammatoriska egenskaperoch induktion av tolerogent immunsvar hos immunceller lokaliserade i lungorna.
Populära Taggar: aviptadil peptid, Kina aviptadil peptid tillverkare, leverantörer, CJC 1295 tabletter, HCG-pulver, IGF 1 LR3-tablett, Ipamorelin-piller, Sermorelin droppar, Tesamorelin-peptidinjektion
