5-Amino-1MQ kapselsyntetiseras från orto-aminobensoesyra genom cykliseringsreaktion för att bilda 6-metylkinolin-2,4 (1H, 3H)-dion (utbyte 85%). Den introducerar aminogrupper genom nitrifikationsreduktionsreaktion, följt av nukleofil substitution med metyljodid (utbyte 78%). I muskelcellsmodellen C2C12 kan behandling med 5-Amino-1MQ öka mitokondriell membranpotential, och JC-1-färgning visade en 25% ökning av membranpotential, vilket återspeglar förbättring av mitokondriell funktion. Det kan också öka ATP-produktionen. Seahorse XF-analys visade en 18% ökning av ATP-produktionen, vilket tyder på en förbättring av energimetabolismens effektivitet. Denna substans minskar nivåerna av reaktiva syrearter (ROS) och DCFH-DA-sonddetektion visar en 30 % minskning av ROS-nivåer, vilket lindrar skador på oxidativ stress.
Vi tillhandahåller inte bara rent pulver och kapslar, utan även andra doseringsformer. Vid behov, kontakta vårt säljteam.
Våra produkter från
5-Amino-1MQ COA
5-Amino-1MQ kapselär en selektiv hämmare av nikotinamid N-metyltransferas (NNMT) med stor potential inom metabol forskning och behandling av fetma. Det hämmar NNMT-aktivitet, minskar omvandlingen av nikotinamid till 1-metylnikotinamid, ökar intracellulära NAD ⁺-nivåer, förbättrar mitokondriell energimetabolism och främjar fettnedbrytning och energiförbrukning.
Grundläggande egenskaper och verkningsmekanism för 5-Amino-1MQ
5-Amino-1MQ (5-amino-1-metylkinolinium, CAS-nummer: 42464-96-0) är en liten molekylförening med molekylformeln C ₁₀ H ₁₁ N ₂₂ molekylvikt av 1,8 g/molekylvikt av 1,2 Dess kemiska struktur består av en kinolinring, en aminogrupp (- NH ₂) och en metylgrupp (- CH ∝), där metylgruppen bildar en kvartär ammoniumsaltstruktur med kinolinringens kväveatom. När det gäller fysikaliska egenskaper existerar 5-Amino-1MQ vanligtvis i form av vitt till ljusgult kristallint pulver, med en renhet som är större än eller lika med 99% (detekteras med HPLC), god löslighet, löslig i polära lösningsmedel såsom vatten, metanol, etanol, etc., men dålig löslighet i icke-polära hexan och cyklonhexan lösningsmedel.
Verkningsmekanism och biologiska funktioner
Den centrala verkningsmekanismen för 5-Amino-1MQ är att selektivt hämma nikotinamid N-metyltransferas (NNMT), och därigenom reglera cellulär energimetabolism och fettnedbrytning. NNMT är ett nyckelenzym som ansvarar för metylering av nikotinamid (en form av vitamin B3) till 1-metylnikotinamid (1-MNA), som förbrukar S-adenosylmetionin (SAM) och påverkar den metaboliska balansen av NAD ⁺ (nikotinamidadenindinukleotid). Hämning av NNMT: 5-Amino-1MQ binder konkurrenskraftigt till det aktiva stället för NNMT, blockerar dess katalytiska reaktion och leder till:
Ökningen av NAD ⁺-nivåer och minskningen av NNMT-aktivitet minskar konsumtionen av nikotinamid, vilket gör mer nikotinamid tillgänglig för NAD ⁺-syntes, och ökar därmed intracellulär NAD ⁺-koncentration. Förbättrad energimetabolism, NAD ⁺ är ett nyckelkoenzym i den mitokondriella trikarboxylsyracykeln (TCA-cykeln) och oxidativ fosforylering. Förhöjda nivåer av NAD ⁺ kan främja ATP-produktion och öka cellulär energitillförsel. Aktivering av fettnedbrytning, NNMT-hämning minskar ackumuleringen av vit fettvävnad (WAT), samtidigt som den främjar den termogena aktiviteten hos brun fettvävnad (BAT), vilket påskyndar fettnedbrytningen.
Förberedelseprocess för 5-Amino-1MQ kapsel
Råvaruberedning och kvalitetskontroll
Syntes och rening av 5-Amino-1MQ råmaterial
Syntesen av 5-Amino-1MQ uppnås vanligtvis genom kemisk modifiering av kinolinderivat. Följande är en typisk syntetisk väg:
Utgångsmaterial
Utgående från 5-nitrokinolin införs aminogrupper genom en reduktionsreaktion.
Reaktionsförhållanden: I närvaro av en katalysator (såsom palladium på kol) reduceras 5-nitrokinolin med vätgas för att producera 5-aminokinolin.
Kemisk ekvation:
Metyleringsreaktion
5-Aminokinolin reageras med ett metyleringsreagens (såsom jodmetan) för att producera målprodukten 5-Amino-1MQ.
Reaktionsbetingelser: Rör om reaktionen vid rumstemperatur i flera timmar i ett organiskt lösningsmedel såsom acetonitril.
Kemisk ekvation:
Rening och kristallisation: 5-Amino-1MQ med hög renhet kan renas ytterligare genom omkristallisation (t.ex. med etanolvattenblandat lösningsmedel) eller kolonnkromatografi (t.ex. silikagelkolonn).
Kvalitetskontroll av råvaror
Renhet: Större än eller lika med 99 % (HPLC-detektion, areanormaliseringsmetod).
Föroreningsbegränsning:
Kvarvarande lösningsmedel (som acetonitril, jodmetan) Mindre än eller lika med 0,1 % (ICH-riktlinjer).
Tungmetaller (som bly och kadmium) Mindre än eller lika med 10 ppm (ICP-MS-detektion).
Mikrobiell gräns: Totalt bakterieantal Mindre än eller lika med 100 CFU/g, mögel- och jästantal Mindre än eller lika med 50 CFU/g.
Spädningsfyllmedel
Mikrokristallin cellulosa (MCC): vanliga modeller är Avicel PH-101 eller PH-102, som ger god flytbarhet och kompressibilitet, och fungerar som ett sönderfallsmedel för att hjälpa till med kapselsönderdelning.
Laktos: Laktosmonohydrat eller vattenfri förbättrar partikelflytbarheten, men uppmärksamhet bör fästas vid dess lämplighet för laktosintoleranta patienter.
Smörjmedel
Magnesiumstearat (MgSt): dosering 0,5% -1%, minskar friktionen mellan partiklar och formar, vilket säkerställer jämn kompression.
Kiseldioxid (SiO ₂): används som ett flödeshjälpmedel, med en dos på 0,2 % -0,5 %, för att förbättra pulvrets flytbarhet.
Desintegrator
Tvärbunden karboximetylcellulosanatrium (CCNa): dosering på 2% -5%, påskyndar kapselupplösning och främjar läkemedelsfrisättning.
Karboximetylstärkelsenatrium (CMS Na): ersätter CCNa och ger en liknande sönderfallseffekt.
Beläggningsmaterial (valfritt)
Hydroxipropylmetylcellulosa (HPMC): Används för filmbeläggning, förbättring av utseendet, maskering av lukter och kontroll av läkemedelsfrisättningshastighet.
Polyetylenglykol (PEG): används i kombination med HPMC som mjukgörare för att förbättra beläggningens flexibilitet.
Förberedelseprocessflöde
Våtgranuleringsprocess (rekommenderas)
Förblandning: Blanda 5-Amino-1MQ-råmaterialet med några fyllmedel (som MCC) i proportion, passera genom en 40 mesh sikt för att säkerställa enhetlighet.
Granulering: Tillsätt limlösning (som 5 % HPMC etanollösning) och rör om i en höghastighetsblandningsgranulator i 2-3 minuter för att bilda våta partiklar.
Torkning: Placera de våta partiklarna i en fluidiserad bäddtork och torka vid 40-50 grader tills fukthalten är Mindre än eller lika med 3 % (KF-detektering).
Hel granulat: siktas genom en 20 mesh sikt för att ta bort stora bitar eller fint pulver.
Total blandning: Tillsätt det återstående fyllmedlet, sönderdelningsmedlet och smörjmedlet, blanda i 10-15 minuter för att säkerställa enhetlighet i innehållet (RSD Mindre än eller lika med 5%).
Fyllning: Använd en helautomatisk kapselpåfyllningsmaskin för att fylla det blandade pulvret i hårda kapslar (som kapslar 0 eller 1), med en kontrollerad fyllnadsvolymskillnad på mindre än eller lika med ± 5 %.
Beläggning (valfritt): Filmbelägger kapseln för att kontrollera viktökningen med 2% -4% och förbättra stabiliteten.
Biverkning
De möjliga biverkningarna av5-Amino-1MQ kapsel(om dess kärnkomponent är 5-aminosalicylsyra eller dess derivat) är följande:
Leverskadarelaterade reaktioner
Hepatocellulär eller blandad leverskada är en återkommande leverskada som kan orsakas av 5-aminosalicylat eller dess derivat. Kliniska manifestationer inkluderar feber, hudutslag, lymfadenopati, lymfocytos (absolut eller relativ), atypisk lymfocytos och eosinofili (en överkänslighetsreaktion som liknar infektiös mononukleos och serumsjukdomar).
Leverbiopsi visar inflammatoriska och nekrotiska förändringar i levern, och i svåra fall kan stora områden av nekros förekomma. Kolestasgulsot har rapporterats orsaka levercellulär och kolestatisk gulsot, kännetecknad av symtom som gulsot, hudklåda och ljusare avföringsfärg. Nivåerna av aminotransferaser (såsom ALAT och ASAT) kan öka, vanligtvis 1-8 veckor efter medicinering, och ett fåtal patienter kan uppleva leverfunktionsavvikelser såsom förlängd protrombintid.
Gastrointestinala reaktioner
Gastrointestinala symtom kan innefatta illamående, kräkningar, buksmärtor, diarré och andra gastrointestinala symtom orsakade av oral administrering av 5-Amino-1MQ. Dessa symtom kan orsakas av direkt stimulering av magslemhinnan av läkemedel eller hämning av prostaglandinsyntes, vilket leder till skada på magslemhinnan.
Rapporter har visat att intag av 5-Amino-1MQ-preparat kan orsaka pankreatit, manifesterad som smärta i övre delen av buken, illamående, kräkningar och andra symptom.
Allergisk reaktion
Patienter kan uppleva hudallergiska reaktioner som hudutslag, klåda och urtikaria. Dessa reaktioner inträffar vanligtvis inom några dagar till veckor efter att du tagit medicinen, och i svåra fall kan allvarliga allergiska reaktioner som exfoliativ dermatit uppstå. Vissa patienter kan uppleva överkänslighetsreaktioner som liknar infektiös mononukleos och serumsjukdomar, manifesterade som feber, hudutslag, lymfadenopati, lymfocytos och andra symtom.
Hematologisk systemreaktion
5-Amino-1MQ kan störa folatmetabolismen, vilket leder till en minskning av vita blodkroppar och symtom som feber och halsont efter sekundär infektion. Patienter kan uppleva onormala blödningar eller blåmärken, trötthet, svaghet, andfåddhet och andra manifestationer av trombocytopeni eller methemoglobinemi.
Populära Taggar: 5-amino-1mq kapsel, Kina 5-amino-1mq kapsel tillverkare, leverantörer, CJC 1295 Injektion, CJC 1295 tabletter, IGF 1 LR3 Kräm, IGF 1 LR3 frystorkad, Ipamorelin-injektion, Sermorelinacetatpulver
